Levomethadon (L-Polamidon): Ein umfassender Überblick

Levomethadon, auch bekannt unter dem Markennamen L-Polamidon®, ist ein starkes Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide. Es wird zur Behandlung von starken und sehr starken Schmerzen eingesetzt, beispielsweise nach Unfällen, Operationen oder bei Krebsschmerzen. Darüber hinaus spielt Levomethadon eine wichtige Rolle in der Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit, insbesondere bei Heroinabhängigkeit. In diesem Blogbeitrag werden wir die wichtigsten Aspekte von Levomethadon beleuchten, von seinen pharmakologischen Eigenschaften über seine Anwendung bis hin zu den Risiken und Nebenwirkungen.

Was ist Levomethadon (L-Polamidon)?

Levomethadon ist ein vollsynthetisches Opioidanalgetikum, das strukturell vom Morphin abgeleitet ist. Es ist die wirksamere Form von Methadon, einem anderen Opioid-Schmerzmittel. L-Polamidon® ist ein Markenname für Levomethadon. Levomethadon ist der chemische Name des Wirkstoffs.

Pharmakologische Eigenschaften

Levomethadon zeichnet sich durch eine hohe Affinität zu den Opioidrezeptoren im Körper aus, insbesondere zu den μ-Opioidrezeptoren.

Wirkmechanismus

Levomethadon wirkt hauptsächlich, indem es an μ-Opioidrezeptoren bindet. Es hat aber auch eine antagonistische Wirkung auf nikotinerge Acetylcholinrezeptoren und NMDA-Rezeptoren. Durch die Bindung an diese Rezeptoren hemmt Levomethadon die Schmerzweiterleitung im zentralen Nervensystem und lindert so Schmerzen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird Levomethadon schnell aufgenommen und im Körper verteilt. Die Bioverfügbarkeit, also der Anteil des Wirkstoffs, der im Blutkreislauf ankommt, liegt bei etwa 82%. Levomethadon wird in der Leber verstoffwechselt und anschließend über die Nieren und die Galle ausgeschieden. Die Wirk-dauer beträgt etwa 4 bis 8 Stunden.

Antitussive Wirkung

Levomethadon hat auch eine hustenstillende (antitussive) Wirkung, wird aber aufgrund seines Nebenwirkungsprofils in dieser Indikation nicht eingesetzt.

Vergleich mit Methadon

Levomethadon ist das reine R(-)-Enantiomer von Methadon. Methadon hingegen liegt als Racemat vor, das heißt, es ist ein Gemisch aus zwei spiegelbildlichen Formen des Moleküls. Levomethadon ist die wirksamere dieser beiden Formen und wirkt etwa doppelt so stark wie Methadon. Studien und klinische Beobachtungen deuten darauf hin, dass Levomethadon möglicherweise besser verträglich ist als das razemische Methadon.

Anwendung in der Schmerztherapie

Levomethadon wird in der Schmerztherapie zur Behandlung von starken und schwersten Schmerzen eingesetzt, die mit anderen Schmerzmitteln nicht ausreichend gelindert werden können. Dazu gehören beispielsweise Schmerzen nach Operationen, Unfällen oder bei Krebserkrankungen. Laut den Schmerztherapie-Empfehlungen der WHO ist Levomethadon ein geeignetes Medikament zur Therapie von neuropathischen Schmerzen.

Levomethadon kann auch als Schmerzmittel im Rahmen einer Narkose eingesetzt werden. Allerdings werden hierfür in der Regel andere Opioide, wie beispielsweise Fentanyl, bevorzugt, da diese potenter und besser steuerbar sind.

Anwendung in der Substitutionstherapie

Zusätzlich zu seiner Rolle bei der Schmerzbehandlung ist Levomethadon auch ein wichtiges Medikament bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit. Es wird hauptsächlich bei Heroinabhängigkeit eingesetzt, kann aber auch bei Abhängigkeiten von anderen Opioiden wie Morphin oder Oxycodon verwendet werden. In der Substitutionstherapie wirkt Levomethadon auf zwei Arten:

• Unterdrückung von Entzugssymptomen: Als Opioidagonist erzeugt Levomethadon ähnliche Effekte wie Morphin, wodurch es die Entzugssymptome bei Opioidabhängigen unterdrückt.
• Verhinderung des „High“-Gefühls: Levomethadon hilft, das Verlangen nach anderen Opioiden zu reduzieren und blockiert die euphorischen Effekte, die diese normalerweise erzeugen. Die Langzeitanwendung von Levomethadon kann eine Toleranz gegenüber Opioiden erzeugen, wodurch das „High“-Gefühl verhindert wird.

Studien zeigen, dass die Substitutionstherapie mit Levomethadon dazu beitragen kann, den Konsum illegaler Drogen zu reduzieren, die soziale Funktionsfähigkeit zu verbessern und das Risiko einer Überdosierung zu verringern.

Dosierung und Applikationsformen

Levomethadon muss individuell dosiert werden, sowohl in der Schmerztherapie als auch in der Substitutionstherapie. Eine engmaschige Überwachung durch einen Arzt ist dabei unerlässlich.

Dosierung in der Schmerztherapie

Bei der Behandlung von Schmerzen sollte mit der niedrigsten wirksamen Dosis begonnen werden. Erwachsene erhalten als Einzeldosis bis zu 7,5 mg Levomethadonhydrochlorid. Bei nachlassender Wirkung kann die Gabe nach 4 bis 6 Stunden wiederholt werden. Die Tagesgesamtdosis sollte das 4- bis 6-Fache der Einzeldosis nicht überschreiten.

Dosierung in der Substitutionstherapie

Die Dosierung in der Substitutionstherapie richtet sich nach dem Auftreten von Entzugssymptomen. Die Anfangsdosis liegt in der Regel bei 10 bis 15 mg Levomethadonhydrochlorid pro Tag. Bei unzureichender Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden. Die Erhaltungsdosis liegt meist zwischen 30 und 60 mg pro Tag, kann aber in Einzelfällen auch höher sein.

Applikationsformen

Levomethadon ist in verschiedenen Applikationsformen erhältlich:

Application Form	Brand Name	Strength	Übliche Dosierung
Tabletten	Levo-Methasan®	25 mg
Tabletten	Levo-Methasan®	30 mg
Tropfen zum Einnehmen	Levomethadon Aristo®	5 mg/ml
Tropfen zum Einnehmen	Levomethadon-neuraxpharm®	5 mg/ml
Tropfen zum Einnehmen	L-Polamidon®	5 mg/ml

Die orale Einnahme ist die häufigste Applikationsform. Levomethadon kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Tropfen können pur eingenommen oder mit Getränken wie Orangensaft gemischt werden.

Sublinguale Applikation

Obwohl nicht so häufig, kann Levomethadon auch sublingual (unter der Zunge) angewendet werden. Methadon, die razemische Form von Levomethadon, wird nach sublingualer Applikation gut resorbiert.

Dauer der Behandlung

Die Dauer der Behandlung mit Levomethadon hängt von verschiedenen Faktoren ab, wie der Indikation, dem Behandlungsziel und dem individuellen Verlauf. In der Schmerztherapie kann Levomethadon sowohl kurzfristig als auch langfristig angewendet werden. In der Substitutionstherapie ist oft eine langfristige Behandlung notwendig, um den Patienten zu stabilisieren und einen Rückfall in den Drogenkonsum zu verhindern. Die Dauer der Substitutionstherapie richtet sich nach dem Verlauf der Behandlung, dem vereinbarten Behandlungsziel und dem individuellen Empfinden des Patienten. Ein Absetzen der Behandlung sollte immer langsam und ausschleichend erfolgen, um Entzugssymptome zu vermeiden.

Kontraindikationen

Levomethadon darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Asthma bronchiale
• Cor pulmonale
• COPD
• Schwerer Leberinsuffizienz
• Schwerer Niereninsuffizienz
• Paralytischem Ileus
• Gleichzeitiger Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (innerhalb der letzten 14 Tage)
• Gleichzeitiger Anwendung mit Opioid-Antagonisten oder Opioid-Agonisten/-Antagonisten wie Buprenorphin (außer zur Behandlung einer Überdosierung)

Wechselwirkungen

Die Wirkung von Levomethadon kann durch verschiedene Medikamente beeinflusst werden. Dazu gehören unter anderem:

• Alkohol
• Benzodiazepine
• Barbiturate
• Anästhetika
• Antidepressiva
• Antihistaminika
• Neuroleptika
• Zentrale Antihypertensiva
• Kontrazeptiva
• Zytostatika
• Antiarrhythmika
• Antimykotika

Es ist wichtig, den Arzt über alle Medikamente zu informieren, die eingenommen werden, um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden.

Risiken und Nebenwirkungen

Levomethadon kann, wie alle Opioide, verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen.

Häufige Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören:

• Stimmungsveränderungen: Euphorie, Dysphorie
• Veränderungen der Aktivität: Dämpfung, Steigerung
• Veränderung der kognitiven und sensorischen Leistungsfähigkeit: Verwirrtheit, Desorientiertheit
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen
• Mundtrockenheit
• Verstopfung
• Enge Pupillen (Miosis)
• Vermehrtes Schwitzen
• Hautausschlag, Juckreiz

Schwere Nebenwirkungen

Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören:

• Atemdepression: Levomethadon kann die Atmung verlangsamen und im schlimmsten Fall zu Atemstillstand führen. Dieses Risiko ist besonders hoch bei Überdosierung oder gleichzeitiger Einnahme anderer atemdepressiver Medikamente.
• Abhängigkeit: Levomethadon besitzt ein hohes Suchtpotenzial. Bei längerer Anwendung kann sich eine psychische und physische Abhängigkeit entwickeln.
• QT-Verlängerung: Levomethadon kann das QT-Intervall im EKG verlängern, was zu Herzrhythmusstörungen führen kann.
• Entzugssymptome: Bei abruptem Absetzen von Levomethadon können Entzugssymptome auftreten. Diese ähneln den Entzugssymptomen von Morphin und Heroin, sind aber in der Regel weniger intensiv, dafür aber länger anhaltend.
• Überdosierung: Eine Überdosierung von Levomethadon kann lebensbedrohlich sein. Anzeichen einer Überdosierung sind unter anderem: Atemdepression, extreme Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, enge Pupillen, Muskelschwäche, kalte und feuchte Haut und verlangsamter Herzschlag.

Langzeitrisiken

Die Langzeitanwendung von Levomethadon kann zu folgenden Risiken führen:

• Hormonelle Ungleichgewichte: Levomethadon kann die Spiegel der Sexualhormone und des Hormons Prolaktin beeinflussen.
• Schlafbezogene Atemstörungen: Levomethadon kann zu Atemaussetzern im Schlaf (Schlafapnoe) führen.
• Auswirkungen auf die kognitive Funktion: Levomethadon kann die Konzentrationsfähigkeit und das Gedächtnis beeinträchtigen.

Hinweise zur sicheren Anwendung

Um die sichere Anwendung von Levomethadon zu gewährleisten, sollten folgende Hinweise beachtet werden:

• Regelmäßige ärztliche Kontrollen: Während der Behandlung mit Levomethadon sind regelmäßige ärztliche Kontrollen notwendig, um die Dosierung anzupassen und mögliche Nebenwirkungen zu überwachen.
• Einnahmehinweise: Levomethadon sollte immer genau nach Anweisung des Arztes eingenommen werden.
• Kein Alkohol: Während der Behandlung mit Levomethadon sollte kein Alkohol konsumiert werden, da Alkohol die Wirkung von Levomethadon verstärken und zu einer lebensbedrohlichen Atemdepression führen kann.
• Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Levomethadon kann mit verschiedenen Medikamenten Wechselwirkungen eingehen. Daher ist es wichtig, den Arzt über alle Medikamente zu informieren, die eingenommen werden.
• Aufbewahrung: Levomethadon sollte an einem sicheren Ort aufbewahrt werden, der für Kinder unzugänglich ist.
• Entsorgung: Levomethadon sollte gemäß den Anweisungen des Arztes oder Apothekers entsorgt werden. Entsorge das Medikament nicht im Hausmüll oder in der Kanalisation.

Schwangerschaft und Stillzeit

Levomethadon passiert die Plazentaschranke und kann das ungeborene Kind schädigen. Im ersten Trimenon der Schwangerschaft darf Levomethadon nicht angewendet werden. Auch in der späteren Schwangerschaft und während der Stillzeit sollte Levomethadon nur mit Vorsicht angewendet werden.

Schlussfolgerung

Levomethadon ist ein starkes Schmerzmittel, das in der Schmerztherapie und in der Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit eingesetzt wird. Es kann Schmerzen effektiv lindern und Patienten helfen, ihre Opioidabhängigkeit zu überwinden. Allerdings birgt Levomethadon auch Risiken und Nebenwirkungen, wie Atemdepression, Abhängigkeit und QT-Verlängerung.

Es ist wichtig, die Risiken und Nebenwirkungen von Levomethadon zu kennen und die Hinweise zur sicheren Anwendung zu beachten. Bei Fragen oder Unsicherheiten sollte immer der Arzt oder Apotheker konsultiert werden. Dieser Blogbeitrag dient nur zu Informationszwecken und ersetzt keine professionelle medizinische Beratung.